A atividade oral pode ser conferida pela substituição do hidrogénio do carbono 17 por um grupo metilo ou etilo, obtendo-se assim esteroides anabólicos 17α-alquilados. Esta alteração estrutural impede a desativação do estanozolol durante a primeira passagem hepática devido ao impedimento estérico conferido pelo grupo alquilo que impede a oxidação do grupo hidroxilo presente na mesma posição. [8]

       As preparações para administração parenteral não requerem a alquilação do carbono 17, mas geralmente apresentam o grupo 17β-hidroxilo esterificado para impedir a rápida absorção, gerando-se assim uma forma de depósito para libertação gradual do composto. Uma vez em circulação, as esterases presentes no sangue hidrolisam rapidamente o éster de modo a gerar o composto ativo. [8]